РЕАГІЛА

КАРИПРАЗИН, III ПОКОЛЕНИЕ АНТИПСИХОТИКОВ. В отличие от II поколения (оланзапин, рисперидон, антагонисты D2), карипразин и арипипразол являются ПАРЦИАЛЬНЫМИ АГОНИСТАМИ D2: когда допамина МНОГО (психоз), действуют как АНТАГОНИСТЫ, когда допамина МАЛО (apathy, NEGATIVE-symptoms), действуют как АГОНИСТЫ. Это теоретически даёт ЛУЧШИЙ БАЛАНС: контроль PSI-симптомов без чрезмерной седации/апатии. УНИКАЛЬНОСТЬ карипразина: ВЫСОЧАЙШАЯ среди антипсихотиков афинность к D3-РЕЦЕПТОРУ (в 10× выше D2). D3 преимущественно в мезокортикальном / лимбическом путях, связан с МОТИВАЦИЕЙ, ВОЗНАГРАЖДЕНИЕМ, КОГНИЦИЕЙ. ТЕОРИЯ: блокада D3 → УЛУЧШЕНИЕ NEGATIVE СИМПТОМОВ (апатия, ангедония, аволиция, низкая энергия) и КОГНИТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ при шизофрении. ИССЛЕДОВАНИЕ KANE 2015 (n=460), карипразин 3-6 мг > рисперидон 3-6 мг при NEGATIVE-симптомах. Это КЛИНИЧЕСКИ ВАЖНО: NEGATIVE-симптомы, главная причина социальной инвалидизации пациентов с шизофренией, и их лечение, UNMET NEED. Другие преимущества: нейтральная вес, низкие метаболические эффекты, ниже риск гиперпролактинемии. НЕДОСТАТКИ: акатизия (19%), цена (значительно дороже дженерических рисперидона/оланзапина).