Тирзепатид: що це і як діє

Що таке тирзепатид і як він діє

Тирзепатид — це синтетичний пептид, який імітує дію двох природних гормонів кишківника: глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) і глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (GIP). Такий препарат називають подвійним агоністом GLP-1/GIP.

GLP-1 стимулює підшлункову залозу виділяти інсулін у відповідь на їжу, сповільнює спорожнення шлунка і знижує апетит через сигнали в мозку. GIP підсилює цей ефект і додатково впливає на жирову тканину, покращуючи чутливість до інсуліну. Разом ці два механізми забезпечують сильніший контроль глікемії та більш виражену втрату ваги порівняно з препаратами, що діють лише через GLP-1.

Препарат вводять підшкірно раз на тиждень. Він не замінює природний інсулін, але допомагає організму використовувати власний інсулін ефективніше.

Показання до застосування

Тирзепатид зареєстрований за двома основними показаннями.

По-перше, це цукровий діабет 2 типу у дорослих, коли дієта й фізичне навантаження не дають достатнього контролю глікемії. Препарат застосовують як у монотерапії, так і в поєднанні з іншими цукрознижувальними засобами, включаючи метформін та базальний інсулін.

По-друге, тирзепатид використовують для хронічного контролю маси тіла у дорослих з ожирінням (ІМТ 30 кг/м² і вище) або із надлишковою вагою (ІМТ 27 кг/м² і вище) за наявності хоча б одного супутнього захворювання, наприклад гіпертонії, дисліпідемії чи діабету 2 типу.

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих
• Ожиріння (ІМТ від 30 кг/м²)
• Надлишкова вага (ІМТ від 27 кг/м²) із супутніми захворюваннями

Дозування і схема титрації

Лікування починають з мінімальної дози і поступово підвищують її кожні 4 тижні. Така схема називається титрацією: вона дозволяє організму звикнути до препарату та зменшує ризик побічних ефектів з боку травної системи.

Конкретну дозу та темп підвищення визначає лікар індивідуально, зважаючи на переносимість і терапевтичну мету. Самостійно змінювати дозу не варто.

Кожне введення Mounjaro потребує точного відліку кліків ручки-інжектора. Один клік дорівнює одній дозі; в одній ручці міститься 240 кліків, тобто 4 тижневі дози. Щоб не помилитися з кількістю кліків, скористайтеся нашим калькулятором.

Побічні ефекти

Найпоширеніші побічні ефекти тирзепатиду пов'язані з травною системою і, як правило, найбільш виражені на початку лікування або після підвищення дози.

• Нудота (у 20-45% пацієнтів, особливо на початку терапії)
• Діарея або запор
• Блювота
• Зниження апетиту і відчуття ситості після малої кількості їжі
• Біль або дискомфорт у животі
• Реакції в місці ін'єкції: почервоніння, свербіж, ущільнення
• Прискорене серцебиття (рідко)

Більшість цих симптомів минають протягом кількох тижнів. Щоб зменшити нудоту, рекомендують вводити препарат ввечері, їсти менші порції і уникати жирної їжі.

Рідкісні, але серйозніші побічні ефекти: гострий панкреатит, жовчнокам'яна хвороба, гіпоглікемія (особливо при поєднанні з інсуліном або препаратами сульфонілсечовини), а також реакції гіперчутливості.

Протипоказання

Тирзепатид не призначають при таких станах:

• Синдром множинних ендокринних неоплазій 2 типу (МЕН-2) або особистий чи сімейний анамнез медулярного раку щитоподібної залози
• Анамнез панкреатиту (гострого або хронічного)
• Тяжкий гастропарез (уповільнене спорожнення шлунка)
• Цукровий діабет 1 типу
• Вагітність і годування груддю
• Тяжка ниркова або печінкова недостатність (дані обмежені)
• Підвищена чутливість до тирзепатиду або будь-якого компонента препарату

Взаємодії з іншими ліками

Тирзепатид сповільнює спорожнення шлунка, що може впливати на швидкість всмоктування інших препаратів, прийнятих перорально.

Найважливіші взаємодії:

• Інсулін і препарати сульфонілсечовини: підвищений ризик гіпоглікемії. Лікар може знизити їх дозу при призначенні тирзепатиду.
• Пероральні контрацептиви: можлива зміна профілю всмоктування. Рекомендують перейти на неперооральні методи або додати бар'єрний метод на 4 тижні після початку лікування та після кожного підвищення дози.
• Препарати з вузьким терапевтичним вікном (наприклад, варфарин, левотироксин): потрібний ретельний моніторинг.
• Алкоголь: підвищує ризик гіпоглікемії при поєднаному застосуванні з інсуліном.

Повний перелік взаємодій обговорюйте з лікарем або фармацевтом перед початком терапії.

Ефективність у клінічних дослідженнях

Тирзепатид вивчали у двох великих програмах клінічних досліджень.

Програма SURPASS охоплювала пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. У дослідженні SURPASS-2 тирзепатид порівнювали з семаглутидом (Ozempic) у дозі 1 мг. За 40 тижнів тирзепатид знизив рівень HbA1c значно сильніше (до -2,37% проти -2,01% для семаглутиду) і забезпечив більшу втрату ваги. Більше 80% учасників, які отримували вищі дози тирзепатиду, досягли цільового рівня HbA1c нижче 7%.

Програма SURMOUNT вивчала тирзепатид у людей з ожирінням без діабету. У дослідженні SURMOUNT-1 учасники, які отримували найвищу дозу тирзепатиду, схудли в середньому на 22,5% від початкової маси тіла за 72 тижні. Для порівняння: у групі плацебо середня втрата ваги склала 2,4%.

Ці результати стали підставою для реєстрації тирзепатиду як для лікування діабету 2 типу, так і для хронічного контролю маси тіла.

Тирзепатид і Ozempic: основні відмінності

Ozempic (семаглутид) і Mounjaro (тирзепатид) належать до одного класу препаратів і призначені для схожих показань, але між ними є принципова різниця в механізмі дії.

Семаглутид активує лише один рецептор, GLP-1. Тирзепатид активує одразу два: GLP-1 і GIP. Саме це пояснює те, що в прямих порівняльних дослідженнях тирзепатид показав більшу ефективність у зниженні HbA1c і маси тіла.

Обидва препарати вводять підшкірно раз на тиждень, мають схожий профіль побічних ефектів з боку травної системи і потребують поступової титрації дози.

Який препарат підходить конкретній людині, вирішує лікар з урахуванням анамнезу, супутніх захворювань, переносимості та вартості лікування.

Тирзепатид під час вагітності та годування груддю

Тирзепатид протипоказаний під час вагітності. Дослідження на тваринах виявили несприятливий вплив на розвиток ембріона. Даних щодо безпечності у вагітних жінок недостатньо.

Жінкам репродуктивного віку рекомендують використовувати надійну контрацепцію під час лікування і щонайменше протягом 2 місяців після останньої ін'єкції, оскільки препарат повільно виводиться з організму.

Якщо вагітність настала під час терапії, слід негайно повідомити лікаря і припинити введення препарату.

Дані про проникнення тирзепатиду в грудне молоко відсутні. Через ризик для дитини годування груддю під час терапії не рекомендоване.

Умови зберігання

Невідкриту ручку-інжектор Mounjaro зберігають у холодильнику при температурі від 2 до 8°C. Заморожування не допускається.

Після першого використання або при зберіганні поза холодильником (за умови температури не вище 30°C) ручку можна зберігати до 21 дня. Після закінчення цього терміну або після введення всіх чотирьох доз ручку утилізують.

Зберігайте препарат у недоступному для дітей місці, захищеному від прямого сонячного проміння.

• Холодильник: 2-8°C, не заморожувати
• Після відкриття: до 21 дня при температурі до 30°C
• Захищати від прямих сонячних променів і тепла