Ібупрофен

Ібупрофен належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗП), похідних пропіонової кислоти. Простими словами, це той самий клас препаратів, що й диклофенак чи напроксен, але з кращою переносимістю і нижчим порогом для безрецептурного продажу. Працює він одночасно у трьох напрямках: знімає біль, знижує температуру і зменшує запалення в тканинах.

Коли в організмі з'являється пошкодження — поріз, забій, інфекція, м'язова перенапруга — клітини починають виробляти простагландини. Це сигнальні молекули, які повідомляють нервовим закінченням про небезпеку: посилюють чутливість больових рецепторів, розширюють судини і запускають набряк, а в гіпоталамусі піднімають "цільову" температуру тіла, від чого з'являється жар. Ібупрофен оборотно блокує фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), без якого синтез простагландинів неможливий. Менше простагландинів — менше болю, нижча температура, менший набряк.

Препарат починає всмоктуватися вже у шлунку і повністю — у тонкій кишці. Максимальна концентрація в крові досягається через 1–2 години, для м'яких капсул — швидше, близько 40 хвилин. Період напіввиведення — приблизно 2 години, тому ефект тримається 4–6 годин, після чого потрібна повторна доза. Виводиться переважно з сечею у вигляді неактивних метаболітів після переробки в печінці.

Ще одна важлива деталь: ібупрофен оборотно знижує здатність тромбоцитів злипатися. Цей ефект слабший і коротший, ніж в аспірину, але саме він пояснює, чому при тривалому прийомі підвищується ризик кровотеч і чому препарат не варто пити напередодні планової операції.

Згідно з інструкцією МОЗ України, ібупрофен у формі м'яких капсул призначений для симптоматичного лікування легкого та помірного болю різного походження, а також для зниження температури при застуді й гарячкових станах. Типові ситуації, коли його застосовують:

Головний біль (включаючи мігренеподібний), зубний біль, болісні менструації (первинна дисменорея), біль у м'язах і суглобах після перенавантаження, біль у спині, біль у горлі при ГРВІ.

Гарячка при гострих респіраторних інфекціях, грипі, після вакцинації у підлітків і дорослих.

Запалення м'яких тканин при незначних травмах і розтягненнях.

Важливо розрізняти безрецептурне і рецептурне застосування. У дозі до 1200 мг на добу і курсом до 3–4 днів ібупрофен в Україні відпускається без рецепта. Вищі дози (до 2400 мг на добу) і тривалі курси при ревматоїдному артриті, остеоартрозі, анкілозуючому спондиліті призначає виключно лікар: при таких схемах різко зростає ризик кардіоваскулярних і шлункових ускладнень. Безрецептурний ібупрофен призначений для коротких епізодів болю, а не для постійного прийому "на про всяк випадок".

Дорослим і підліткам від 12 років з масою тіла понад 40 кг разова доза становить 400 мг (одна капсула). За потреби прийом можна повторювати кожні 6 годин. Максимальна добова доза без призначення лікаря — 1200 мг, тобто не більше трьох капсул на добу. Принцип простий: мінімальна ефективна доза протягом найкоротшого часу, потрібного для контролю симптомів.

Капсули приймають переважно під час або після їжі, не розжовуючи, запиваючи водою. Прийом з їжею не пришвидшує і не уповільнює дію суттєво, але помітно зменшує ризик подразнення шлунка. Якщо потрібен швидший знеболювальний ефект — можна прийняти між прийомами їжі, але не на голодний шлунок щодня.

Тривалість самостійного прийому обмежена: якщо у дорослих температура тримається понад 3 дні або біль не минає протягом 4 днів, потрібно звернутися до лікаря, а не збільшувати дозу. Для підлітків поріг ще коротший — 3 дні. Перевищення дози не посилює знеболювальний ефект, але різко збільшує ризик кровотечі зі шлунка і ураження нирок.

Дітям молодше 12 років або з масою тіла менше 40 кг капсули по 400 мг протипоказані. Для цієї вікової групи існують окремі форми ібупрофену — сироп і свічки з дозуванням за вагою тіла (зазвичай 5–10 мг/кг разово, до 30 мг/кг на добу), які потребують окремої консультації з педіатром.

Пацієнтам літнього віку зазвичай корекція дози не потрібна, але через підвищену чутливість до побічних ефектів їм рекомендовано починати з мінімальної дози і контролювати функцію нирок. При легкому і помірному порушенні функції нирок або печінки доза не знижується, але потрібен лікарський нагляд; при тяжкій недостатності препарат протипоказаний.

Список абсолютних протипоказань відносно великий, і це не формальність. Кожен пункт пов'язаний з реальним ризиком серйозного ускладнення.

Алергія на ібупрофен, аспірин або інші НПЗП в анамнезі, особливо якщо вона проявлялась як бронхоспазм, набряк Квінке або кропив'янка (так звана "аспіринова тріада" — поєднання астми, поліпів носа і непереносимості НПЗП).

Виразкова хвороба шлунка чи дванадцятипалої кишки в активній фазі або повторні епізоди виразки чи кровотечі в анамнезі. Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з прийомом НПЗП у минулому.

Тяжке порушення функції печінки. Тяжке порушення функції нирок. Тяжка серцева недостатність (IV функціональний клас за NYHA).

Третій триместр вагітності — абсолютне протипоказання. У цей період ібупрофен здатний спричинити передчасне закриття артеріальної протоки у плода з розвитком легеневої гіпертензії, ниркову недостатність плода з маловоддям, подовження пологів і кровотечу у матері й новонародженого. У першому й другому триместрах препарат також не рекомендується: дані вказують на підвищений ризик викидня, вад серця, гастрошизису і, починаючи з 20-го тижня, маловоддя. Прийом припустимий лише якщо лікар оцінює користь вищою за ризик, і тільки мінімальною дозою найкоротшим курсом.

У період годування груддю НПЗП не рекомендуються. Ібупрофен потрапляє в молоко у дуже низькій концентрації, тому короткий епізод прийому, ймовірно, безпечний, але систематичне застосування варто обговорити з лікарем.

Цереброваскулярні чи інші активні кровотечі, геморагічний діатез, порушення згортання крові, порушення кровотворення нез'ясованої етіології.

Тяжке зневоднення — від блювання, діареї або недостатнього пиття. Вага менше 40 кг або вік до 12 років для капсул 400 мг.

Побічні дії ібупрофену переважно залежать від дози і тривалості прийому. Коротким курсом у стандартних дозах препарат переноситься добре, але повністю безпечним його не назвеш.

Часто (у понад 1 зі 100 пацієнтів) виникають реакції з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, печія, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, діарея або закреп, незначна прихована втрата крові, яка при тривалому прийомі може призводити до анемії. Це найпоширеніша категорія скарг.

Нечасто з'являються головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, дратівливість або втома, висип на шкірі, свербіж, кропив'янка, порушення зору. Окрема група нечастих реакцій — більш серйозні шлункові події: виразка, перфорація, кровотеча, гастрит, загострення коліту чи хвороби Крона.

Рідко спостерігаються дзвін у вухах, зниження слуху, гостре порушення функції нирок, зниження рівня гемоглобіну. Дуже рідко — тяжкі алергічні реакції з набряком обличчя, язика й гортані, анафілаксія, бронхоспазм, тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), порушення кровотворення, гепатит, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, психічні реакції.

Червоні прапори, при яких потрібна негайна медична допомога: чорний дьогтьоподібний стілець або блювання з кров'ю чи "кавовою гущею", сильний біль у верхній частині живота, шкірний висип з пухирями і відшаруванням шкіри, утруднене дихання, набряк обличчя, помітне зменшення кількості сечі, виражена жовтяниця. У таких випадках прийом припиняють і одразу звертаються до лікаря.

Ібупрофен не варто комбінувати з іншими НПЗП — диклофенаком, кеторолаком, мелоксикамом, німесулідом, селективними інгібіторами ЦОГ-2. Сумарний ефект на простагландини не збільшується, а ризик виразки і кровотечі зростає значно.

Аспірин у низькій кардіопротекторній дозі (75 мг на добу) і ібупрофен — складна комбінація. Ібупрофен здатний конкурентно блокувати ЦОГ-1 тромбоцитів і тимчасово знижувати антитромбоцитарний ефект аспірину. При нерегулярному прийомі ібупрофену це малоймовірно клінічно значуще, але якщо пацієнт постійно п'є аспірин для профілактики інфаркту чи інсульту, ібупрофен потрібно приймати щонайменше через 2 години після аспірину.

З антикоагулянтами — варфарином, ривароксабаном, апіксабаном, дабігатраном — поєднання посилює ризик кровотечі. Якщо без знеболення не обійтись, перевагу віддають парацетамолу.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (сертралін, флуоксетин, есциталопрам, пароксетин) теж збільшують ризик шлункових кровотеч у поєднанні з НПЗП.

Інгібітори АПФ (еналаприл, лізиноприл, раміприл), сартани (лозартан, валсартан) і діуретики при одночасному прийомі з ібупрофеном втрачають частину антигіпертензивної дії, а в зневоднених і літніх пацієнтів комбінація може спричинити гостру ниркову недостатність. Калійзберігаючі діуретики додатково підвищують рівень калію в крові.

Літій і метотрексат накопичуються у крові при сумісному прийомі з ібупрофеном; для метотрексату небезпечне навіть 24-годинне вікно до або після ін'єкції. Циклоспорин і такролімус посилюють нефротоксичність. Хінолонові антибіотики (ципрофлоксацин, левофлоксацин) у комбінації з НПЗП підвищують ризик судом. Кортикостероїди множать ризик шлункових виразок.

З алкоголем формального протипоказання немає, але поєднання дратує слизову шлунка і посилює навантаження на печінку. На час прийому препарату алкоголь краще виключити. З їжею ібупрофен поєднується вільно; приймати капсулу під час або після їжі — найбезпечніший варіант.

На українському ринку ібупрофен продається під багатьма торговими назвами: Нурофен, Імет, Ібупром, Бруфен, Ібуфен, Ібупрофен-Дарниця, Адвіл та інші. Активна речовина та сама, відмінності — у формі (таблетки, м'які капсули, сироп, гель), швидкості всмоктування і ціні. Повний перелік брендів, дозувань і актуальних цін в українських аптеках доступний нижче на цій сторінці.

Парацетамол (ацетамінофен) — найпоширеніша альтернатива. Він теж знімає біль і знижує температуру, але майже не має протизапального ефекту і не дратує шлунок. Парацетамол краще обирати при ізольованій гарячці у вагітних і дітей раннього віку, при гастриті чи виразці в анамнезі, при прийомі антикоагулянтів. Ібупрофен ефективніший там, де є запальний компонент: біль у м'язах і суглобах, дисменорея, біль після травми, зубний біль із набряком ясен. Іноді препарати чергують при стійкій температурі у дітей, але робити це варто за рекомендацією педіатра, а не самостійно.

Ібупрофен — один з найбільш досліджених знеболювальних у світі. Кокранівський огляд Derry et al. "Single dose oral ibuprofen for acute postoperative pain in adults" (Cochrane Database of Systematic Reviews, 2015) підсумував десятки рандомізованих досліджень: одна доза 400 мг забезпечує щонайменше 50% зниження болю після операцій приблизно у половини пацієнтів, з NNT близько 2,5 — це один з найкращих показників серед безрецептурних анальгетиків.

Для жарознижувальної дії у дітей кокранівський огляд Perrott et al. "Efficacy and safety of acetaminophen vs ibuprofen for treating children's pain or fever" (2004) і пізніші мета-аналізи показали, що ібупрофен дещо ефективніший за парацетамол у зниженні температури через 2–4 години після прийому, з порівнянним профілем безпеки при коротких курсах.

При первинній дисменореї огляд Marjoribanks et al. "Nonsteroidal anti-inflammatory drugs for dysmenorrhoea" (Cochrane, 2015) підтвердив, що НПЗП, включно з ібупрофеном, значно ефективніші за плацебо і парацетамол у зменшенні менструального болю. Для зубного болю — огляд Bailey et al. "Ibuprofen and/or paracetamol for pain relief after surgical removal of lower wisdom teeth" (Cochrane, 2013) показав, що комбінація ібупрофену з парацетамолом перевершує кожен препарат окремо.

ВООЗ включає ібупрофен до Переліку основних лікарських засобів (WHO Model List of Essential Medicines, 23-те видання, 2023) — це означає, що препарат визнаний необхідним для базової системи охорони здоров'я в усьому світі.