ТАЛЛІТОН

УПОВІЛЬНЕНА REGULATION β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРІВ, при тривалому застосуванні бета-блокаторів організм компенсаторно ↑ ЕКСПРЕСІЇ β-рецепторів («upregulation»). Якщо РАПТОВО припинити прийом → раптовий доступ катехоламінів (адреналіну/норадреналіну) до ↑ числа рецепторів → ГОСТРИЙ REBOUND-ЕФЕКТ: (1) ТАХІКАРДІЯ (↑ ЧСС на 20-40 уд/хв); (2) ГІПЕРТЕНЗИВНА КРИЗА; (3) ↑ РИЗИК СТЕНОКАРДІЇ і ІНФАРКТУ МІОКАРДА (особливо у пацієнтів з ІХС); (4) ШЛУНОЧКОВІ АРИТМІЇ; (5) ПОВЕРНЕННЯ симптомів, головний біль, тремор, потіння. ОПИСАНО ЛЕТАЛЬНІ ВИПАДКИ, постінфарктних або з СН пацієнтів, які забули прийняти ліки на > 2 діб. ПРОТОКОЛ ПРИПИНЕННЯ: (1) НА ПОЛОВИНУ ↓ за 1-2 тижні; (2) ↓ ще на половину за наступний тиждень; (3) Стоп. ВАЖЛИВО: НАВІТЬ ДЛЯ ПАЦІЄНТІВ БЕЗ ССЗ, рекомендоване поступове припинення. ПРИ ПРОПУСКУ ДОЗ, не подвоювати, але швидко повернутися до режиму.

У МЕТА-АНАЛІЗАХ І КЛАСИЧНИХ КРД (CIBIS-II бісопролол, COPERNICUS карведилол, MERIT-HF метопролол сукцинат), ВСІ ТРИ препарати показали еквівалентну ↓ смертності при ХСН (~ 35%). ВІДМІННОСТІ: (1) ОБ'ЄМ ДОКАЗОВОЇ БАЗИ, карведилол має найкращу для тяжкої СН (NYHA III-IV); бісопролол для NYHA II-III; (2) ТОЛЕРАНТНІСТЬ, бісопролол КРАЩЕ переноситься (тахікардія ↑ нижче, гіпотонія менше); (3) ДІАБЕТ, карведилол НЕЙТРАЛЬНИЙ або ПОЛІПШУЄ глікемічний контроль (α-блокада → ↑ чутливість до інсуліну); бісопролол НЕЙТРАЛЬНИЙ але метопролол ПОГІРШУЄ; (4) ХОЗЛ/АСТМА, бісопролол найкращий (висока β1-селективність); карведилол неселективний, ризик бронхоспазму; (5) ХРОНІЧНА НИРКОВА, карведилол не залежить від ниркової функції; (6) ЦІНА, обидва дешеві дженерики. КЛІНІЧНА ПРАКТИКА: тяжка СН, карведилол; СН + ХОЗЛ/астма, бісопролол; СН + діабет, карведилол. Усі три ефективні; вибір індивідуальний.